鴉片類止痛藥物Opioid Analgesics

 

影響痛覺傳遞的物質
化學物質:來源

  1. PotassiumDamage cells
  2. SerotoninPlatelets
  3. BradykininPlasma kininogen
  4. HistamineMast cells
  5. ProstaglandinsArachidonic acid from damage cells
  6. LeukotrienesArachidonic acid from damage cells
  7. Substance PPrimary effect

 

鴉片類受體opioid receptor
內生性類鴉片肽endogenous opioid peptides

受器類別

功能

內生性類鴉片肽親和性

μ (mu) receptor

脊髓和脊髓上中樞的鎮靜、鎮痛
呼吸抑制
減緩蠕動,增加食物通過腸胃道時長
調節荷爾蒙和神經傳導物質的分泌

Endorphin最好
Enkephalin次之
Dynorphin最差

δ (delta) receptor

脊髓和脊髓上中樞的鎮痛
調節荷爾蒙和神經傳導物質的分泌

Enkephalin遠好於
EndorphinDynorphin

κ (kappa) receptor

脊髓和脊髓上中樞的鎮痛
導致精神錯亂(psychotomimetic effect)
減緩蠕動,增加食物通過腸胃道時長

Dynorphin遠好於
EndorphinEnkephalin

 

中效力鴉片類致效劑Opioid Agonists with Moderate Efficacy

  1. Codeine
    • 臨床用途
      1. 止咳
      2. 可能合併acetaminophenaspirin使用,治療咳嗽和疼痛
    • 途徑和成人劑量:口服,15~60 mg QID,也可使用肌肉或皮下注射,但十分少見
    • 備註:因為有成癮的疑慮,目前已很少使用,也不會用於感冒病患
  2. Propoxyphene
    • 臨床用途:過去會合併aspirincaffeine作感冒藥使用
    • 途徑和成人劑量:口服,65~100 mg Q4H PRN
    • 可能造成心律不整,所以很少使用

 

強效力鴉片類致效劑Opioid Agonists with High Efficacy

  1. Hydromorphone
    • 臨床用途:止咳
    • 途徑和成人劑量:口服,1~4 mg Q4~6H PRN (也可以肌肉或皮下注射,也有經直腸給予的方法,但少見)
  2. Methadone
    • 臨床用途: 治療鴉片類物質成癮的患者
    • 途徑和成人劑量:口服,2.5~10 mg Q3~4H PRN (也可以肌肉或靜脈注射,但少見,治療成癮的錠劑會加入naloxone,以避免病人自行靜脈注射)
  3. Meperidine
    • 臨床用途:
      1. 手術止痛
      2. 產科止痛
    • 途徑和成人劑量:口服,50~100 mg Q3~4H PRN (也可以肌肉、皮下或靜脈注射,但以口服的方式開始)

 

鴉片類致效劑-拮抗劑混合型Opioid with Mixed Agonist-Antagonist Effects

  1. Buprenorphine
    • 臨床用途:治療中度或嚴重的疼痛
    • 途徑和成人劑量: 肌肉或靜脈注射,0.3~0.6 mg Q4~6H PRN (也可以皮下注射、硬膜上麻醉使用,必要時也可以考慮經直腸給予)
  2. Butorphanol
    • 臨床用途:
      1. 產科止痛
      2. 腫瘤痛
      3. 腎結石造成的疼痛
      4. 燒燙傷痛
    • 途徑和成人劑量:肌肉注射,1~4 mg Q3~4H PRN (也可以使用靜脈注射或經鼻腔給予)
  3. Nalbuphine
    • 臨床用途:治療中度或嚴重的疼痛
    • 途徑和成人劑量:皮下、肌肉、靜脈注射,10~20 mg Q3~6H PRN
  4. Pentazocine
    • 臨床用途:
      1. 治療中度或嚴重的疼痛
      2. 在產科止痛可使用較低的劑量即有效果
    • 途徑和成人劑量:
      1. 口服,50~100 mg Q3~4H PRN
      2. 皮下、肌肉、靜脈注射,30 mg Q3~4H PRN

 

阻斷鴉片類藥物的作用Drugs with Opioid-Blocking Effects

  1. Naloxone
    • 在沒有麻醉藥存在的狀況下,此藥物會產生部分止痛、呼吸抑制、縮瞳或其他與有關的效應,但在使用了鴉片類藥物的狀態下,而會因為受器被佔據而使鴉片類藥物無法作用
    • 此藥不會產生耐受性或依賴性
    • 臨床用途:治療鴉片類藥物中毒、和methadone一起製成錠劑後治療藥物成癮(此藥無法經由腸胃吸收,如果一般口服時,患者可以部份緩解戒斷的不適,但如果患者欲將藥物磨粉靜脈注射時,則會因為naloxone的作用而十分痛苦~)
    • 途徑和成人劑量:靜脈注射,0.4~2 mg,可以每2~3分鐘重複使用一次,但不建議總劑量超過10 mg
  2. Naltrexone
    • 效果比naloxone持久,也可以經腸胃道吸收
    • 臨床用途:治療鴉片類藥物中毒、鴉片類藥物或酒精成癮
    • 途徑和成人劑量:口服,每次25 mg,若無嚴重戒斷反應,可以Q1H給予,最高不超過800 mg/day

 

opioid_receptor_and_endogenous_opioid_peptides.PNG


arrow
arrow
    創作者介紹
    創作者 TeachingCenter. 的頭像
    TeachingCenter.

    ~Teachingcenter的醫學筆記~

    TeachingCenter. 發表在 痞客邦 留言(2) 人氣()