口服降血糖用藥Oral Hypoglycemic Agents

藥物

作用機轉

血清
胰島素

低血糖
風險

備註

First-generation sulfonylureas

刺激胰島素分泌

↑

有

HbA1c降低1.0%
研究較完整、會增加體重

Second-generation sulfonylureas

刺激胰島素分泌

↑

有

HbA1c降低1.0~2.0%
研究較完整、會增加體重

Meglitinides
肝腎功能不佳
為禁忌症

刺激胰島素分泌

↑

少見

HbA1c降低0.5~1.0%
短效且少見低血糖情形
控制餐後血糖、會增重
價格較貴

Biguanides
肝腎心功能不佳
為禁忌症

減少肝醣輸出成血糖

↓

無

HbA1c降低1.5~2.0%
可能造成乳酸中毒
不增加體重、禁忌症較多
研究較完整、價格較便宜

Thiazolidinediones

增加肌肉、脂肪、肝臟對胰島素敏感性

↓↓

無

HbA1c降低0.5~1.4%
須監測肝功能、價格貴
可能有心血管風險

Alpha-glucosidase inhibitors

減少腸胃道糖分的吸收

無關

無

HbA1c降低0.5~0.8%
隨餐使用、腸胃道副作用
不會增加體重
低血糖時請注射血糖，口服糖分無法吸收

DPP-IV inhibitors

增加胰島素分泌、減少昇糖素分泌

↑

罕見*

HbA1c降低0.5~0.8%
減重、不須監測肝腎功能
(少見)腸胃道副作用

SGLT-2 inhibitors

使血糖從尿液中排出

無關

有

HbA1c降低0.5~0.8%
減重、同時有利尿的效果

*在低血糖時，DPP-IV inhibitors反而會抑制β-cell分泌胰島素，而且還會進一步刺激α-cell分泌昇糖素以避免血糖繼續降低

First-generation sulfonylureas: tolbutamide

Second-generation sulfonylureas: glimepiride, glipizide, glyburide

Meglitinides: nateglinide, nepaglinide

Biguanides: metformin

Thiazolidinediones: pioglitazone, rosiglitazone

Alpha-glucosidase inhibitors: acarbose, miglitol

Dipeptidyl peptidase-4 (DPP-IV) inhibitors: sitagliptin, saxagliptin

 

Thiazolidinediones
鍵結到過氧化體增殖劑活化受器γ(peroxisome proliferator-activated receptor gamma, PPARγ)，此受器是一種核調節蛋白，會去調節基因而控制了醣類及脂類的代謝。
這些過氧化體增殖劑活化受體作用在過氧化體增殖劑的反應元件上。這些反應元件會去影響肌肉、脂肪組織、肝臟對胰島素敏感性的基因，進而增加了胰島素依賴型酵素之信使RNA的生產，讓細胞增加對血糖的利用。

 

oral_hyperglycemic_agents.PNG


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