口服降血糖用藥Oral Hypoglycemic Agents
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藥物 |
作用機轉 |
血清 |
低血糖 |
備註 |
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First-generation sulfonylureas |
刺激胰島素分泌 |
↑ |
有 |
HbA1c降低1.0% |
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Second-generation sulfonylureas |
刺激胰島素分泌 |
↑ |
有 |
HbA1c降低1.0~2.0% |
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Meglitinides |
刺激胰島素分泌 |
↑ |
少見 |
HbA1c降低0.5~1.0% |
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Biguanides |
減少肝醣輸出成血糖 |
↓ |
無 |
HbA1c降低1.5~2.0% |
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Thiazolidinediones |
增加肌肉、脂肪、肝臟對胰島素敏感性 |
↓↓ |
無 |
HbA1c降低0.5~1.4% |
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Alpha-glucosidase inhibitors |
減少腸胃道糖分的吸收 |
無關 |
無 |
HbA1c降低0.5~0.8% |
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DPP-IV inhibitors |
增加胰島素分泌、減少昇糖素分泌 |
↑ |
罕見* |
HbA1c降低0.5~0.8% |
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SGLT-2 inhibitors |
使血糖從尿液中排出 |
無關 |
有 |
HbA1c降低0.5~0.8% |
*在低血糖時，DPP-IV inhibitors反而會抑制β-cell分泌胰島素，而且還會進一步刺激α-cell分泌昇糖素以避免血糖繼續降低
First-generation sulfonylureas: tolbutamide
Second-generation sulfonylureas: glimepiride, glipizide, glyburide
Meglitinides: nateglinide, nepaglinide
Biguanides: metformin
Thiazolidinediones: pioglitazone, rosiglitazone
Alpha-glucosidase inhibitors: acarbose, miglitol
Dipeptidyl peptidase-4 (DPP-IV) inhibitors: sitagliptin, saxagliptin
Thiazolidinediones
鍵結到過氧化體增殖劑活化受器γ(peroxisome proliferator-activated receptor gamma, PPARγ)，此受器是一種核調節蛋白，會去調節基因而控制了醣類及脂類的代謝。
這些過氧化體增殖劑活化受體作用在過氧化體增殖劑的反應元件上。這些反應元件會去影響肌肉、脂肪組織、肝臟對胰島素敏感性的基因，進而增加了胰島素依賴型酵素之信使RNA的生產，讓細胞增加對血糖的利用。
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醫學筆記-小兒外科 (3)